綠葉制藥抗抑郁癥1類新藥鹽酸安舒法辛緩釋片上市申請獲CDE受理

    本報見習記者 許偉

    6月10日，綠葉制藥集團（2186.HK）宣布，其自主研發(fā)的中國化學藥品1類新藥——鹽酸安舒法辛緩釋片（LY03005）的上市申請已正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心（CDE）受理。

    LY03005的上市申請基于其在中國的六項臨床研究所得的臨床數(shù)據(jù)。III期臨床試驗研究結果表明，LY03005不僅可以全面、穩(wěn)定的改善抑郁癥狀，特別是能夠快速改善焦慮狀態(tài)，明顯改善快感缺失和認知功能，且不引起嗜睡、不影響性功能、體重和脂代謝。LY03005的臨床治療學特征將是實現(xiàn)患者從抑郁癥的改善到重新融入社會的關鍵。

    首創(chuàng)新藥填補空白

    需要指出，LY03005為同類首創(chuàng)產(chǎn)品（First-in-class），是目前全球唯一一個從藥物作用機制到臨床效果均被證實的5-羥色胺（5-HT）、去甲腎上腺素（NE）和多巴胺（DA）三重再攝取抑制劑（SNDRIs）。

    資料顯示，作為最常見的精神疾病之一，抑郁癥已困擾全球患者約3.5億人。該疾病具有高發(fā)病、高復發(fā)、高致殘的特點，是全球各地的首要致殘原因，也是導致全球疾病負擔的一項重大因素。在我國，抑郁癥的病患率達到4.2%?；邶嫶蟮幕颊咝枨?，2020年，抗抑郁藥在中國的市場規(guī)模達到63.1億元。

    與臨床需求形成對比的是，長期以來抗抑郁新藥的研發(fā)進展相對較緩。目前，全球有數(shù)十種抗抑郁藥物在研，但是近年來的研究卻鮮有重大突破，最近一個在美國FDA獲批的一線抗抑郁新藥要追溯至2013年。LY03005有望打破多年來一線抗抑郁新藥研發(fā)的僵局。

    從藥理上看，第一代攝取抑制類抗抑郁藥是選擇性5-HT再攝取抑制劑（SSRIs），用藥后可改善抑郁狀態(tài)，但無法改善患者行動遲緩的狀態(tài)，亦會致體重增加；第二代攝取抑制類藥物5-HT/NE選擇性雙重再攝取抑制劑（SNRIs）的問世，使患者的行動遲緩問題和體重增加現(xiàn)象得到改善；這兩類藥物是目前治療抑郁癥的主要藥物，但臨床上仍然存在未滿足的治療需求，例如：起效緩慢、無法改善患者的快感缺失（獎勵驅(qū)動）和認知能力，同時會導致患者的性功能障礙等。LY03005作為一種三重再攝取抑制劑（SNDRIs，相比雙重再攝取抑制劑（SNRIs）增加了DA的再攝取抑制，與之相關的獎賞機制有助于改善患者的快感缺失現(xiàn)象，激活大腦皮層的BDNF（腦源性神經(jīng)生長因子）可改善患者認知能力，激活下丘腦-性腺軸有助于改善患者性功能。

    專注中樞神經(jīng)領域

    事實上，包括抑郁癥在內(nèi)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)治療領域是綠葉制藥的核心戰(zhàn)略領域之一。公司從臨床需求出發(fā)，基于新分子實體技術平臺、新型制劑技術平臺等創(chuàng)新技術平臺，現(xiàn)已擁有一系列差異化的創(chuàng)新藥及創(chuàng)新制劑在研產(chǎn)品，潛力品種不斷收獲突破進展。

    今年5月，綠葉制藥用于治療阿爾茨海默病的創(chuàng)新制劑——利斯的明多日透皮貼劑獲得歐盟多個國家的上市許可資格；今年1月，治療精神分裂癥的注射用利培酮微球II（瑞欣妥）在中國獲得上市批準，該產(chǎn)品同時也是我國首個自主創(chuàng)新微球制劑；利斯的明單日透皮貼劑（金斯明）也已向近50個城市的醫(yī)院和藥房供應。在中國，公司已組建了一支專業(yè)的市場營銷團隊及五個營銷大區(qū)，業(yè)務覆蓋全國各大區(qū)域。

    關于本次的LY03005，綠葉制藥表示，除了中國以外，LY03005分別在美國進入新藥上市申請階段，在日本完成I期臨床試驗。未來，綠葉制藥計劃在美國、中國、日本、歐洲及其他國家和地區(qū)注冊和上市該產(chǎn)品。目前，公司擁有涵蓋LY03005化學成分、晶體形態(tài)及制劑的專利，其中化學成分及晶體形態(tài)的專利已在中國、美國、歐洲、日本及韓國等國家和地區(qū)獲得。

（編輯 張明富）